Cephalosporins tablet generasi ke-4. Antibiotik-cephalosporins generasi ke-4

Cephalosporins milik dadah beta-lactam. Mereka mewakili salah satu kelas terbesar ubat-ubatan anti-bakteria.

gambaran Keseluruhan

Agak baru dianggap cephalosporins generasi ke-4. bentuk lisan dalam kumpulan ini tidak disediakan. Baki tiga diwakili melalui penggunaan lisan dan parenteral. Cephalosporins mempunyai produktiviti yang tinggi dan ketoksikan rendah. Oleh kerana ini mereka menduduki kedudukan yang terkemuka pada kekerapan penggunaan dalam amalan klinikal semua ejen anti-bakteria.

Tanda-tanda untuk Penggunaan untuk setiap cephalosporins generasi bergantung kepada ciri-ciri farmakokinetik dan aktiviti anti-bakteria. Ubat-ubatan mempunyai persamaan struktur untuk penisilin. Ia menentukan mekanisme seragam kesan antimikrob, serta balas alahan pada sesetengah pesakit.

pelbagai aktiviti

Cephalosporins mempunyai kesan bakteria. Ia adalah berkaitan dengan pelanggaran yang membentuk dinding sel bakteria. Antara yang pertama untuk generasi kecenderungan ketiga dengan ketara meluaskan rangkaian tindakan dan meningkatkan aktiviti antimikrobial pada mikrob Gram-negatif dengan mengurangkan kesan kecil terhadap mikroorganisma gram-positif. Kepada umum untuk semua hartanah media termasuk ketiadaan kesan yang ketara ke atas enterococci dan beberapa mikrob lain.

Ramai pesakit berminat, mengapa tidak dilepaskan cephalosporins generasi ke-4 dalam tablet? Hakikat bahawa ubat-ubatan ini mempunyai struktur molekul khas. Ia tidak membenarkan bahan-bahan aktif untuk menembusi struktur sel-sel mukosa usus. Oleh itu, cephalosporins generasi ke-4 dalam bentuk tablet tidak boleh didapati. Semua ubat dalam kumpulan ini direka untuk pentadbiran parenteral. Terdapat dalam 4 generasi cephalosporins dalam ampul dengan pelarut.

cephalosporins generasi ke-4

Dadah dalam kumpulan ini diberikan secara eksklusif oleh pakar. Ini adalah kategori yang agak baru ubat-ubatan. Cephalosporins 3, 4 generasi mempunyai pelbagai sama kesan. Perbezaannya ialah kesan sampingan yang kurang dalam kumpulan kedua. Bermaksud "Cefepime", sebagai contoh, beberapa parameter berhampiran dengan dadah generasi ketiga. Tetapi disebabkan beberapa kepelikan dalam struktur kimia, ia mempunyai keupayaan untuk menembusi dinding luar mikroorganisma gram-negatif. Dalam kes ini bermakna "Cefepime" agak stabil untuk hidrolisis oleh beta-lactamases (kromosom) C-kelas. Oleh itu, selain dari ciri-ciri khusus kepada cephalosporins generasi ke-3 (bermaksud "ceftriaxone" "Cefotaxime"), pameran dadah ciri-ciri seperti:

• kesan ke atas mikrob overproducing beta-lactamases (kromosom) C-kelas;
• aktiviti yang tinggi berbanding dengan mikroorganisma bukan penapaian;
• rintangan yang lebih tinggi untuk hidrolisis beta-lactamase spektrum (nilai ciri-ciri ini tidak jelas sehingga akhir).

ubat Ingibitorzaschischennye

Kumpulan ini termasuk salah satu dadah "cefoperazone / Sulbactam". Berbanding dengan monosredstvom, digabungkan ubatan telah meluaskan spektrum aktiviti. Ia memberi kesan kepada mikroorganisma anaerobik, majoriti strain Enterobacteriaceae, mampu menghasilkan beta-lactamases.

farmakokinetik

Parenteral cephalosporins 3, 4, generasi yang sangat mudah diserap apabila diberikan ke dalam otot. Ubat-ubatan bagi pentadbiran lisan ciri-ciri penyerapan yang tinggi dalam saluran gastrousus. Bioavailabiliti akan bergantung kepada ubatan tertentu. Ia adalah dalam lingkungan 40-50% (bagi dadah "Cefixime", sebagai contoh) kepada 95% (bagi dana "Cefaclor" "Cefadroxil" "Cephalexin"). penyerapan lisan ubat-ubatan tertentu boleh melambatkan pengambilan makanan. Tetapi apa-apa dadah sebagai "Cefuroxime zuhud" semasa penyerapan dihidrolisiskan. pelepasan pesat lebih komponen aktif apabila ia menggalakkan makanan.

cephalosporins generasi ke-4 dapat diagihkan di dalam pelbagai tisu dan organ (tidak termasuk prostat), serta rahsia. Pada kepekatan dadah yang tinggi terdapat dalam cecair sinovial dan peritoneal, perikardium dan pleural, tulang dan kulit, tisu lembut, hati, otot, buah pinggang dan paru-paru. Keupayaan untuk lulus BBB dan membentuk kepekatan terapeutik dalam CSF adalah lebih ketara dalam ubat-ubatan generasi ketiga seperti "Ceftazidime" "ceftriaxone" serta "Cefotaxime" dan wakil keempat - bermaksud "Cefepime".

Metabolisme dan perkumuhan

Majoriti cephalosporins tidak tertakluk kepada kerosakan. Pengecualian dianggap sebagai ubat "cefotaxime". Ia biotransfomiruetsya diikuti oleh pembentukan produk aktif. cephalosporins dikumuhkan generasi ke-4, serta wakil-wakil lain, terutamanya buah pinggang. Apabila pudar dalam air kencing didapati kepekatan yang agak tinggi.

Ubat-ubatan "cefoperazone" dan "ceftriaxone" dicirikan oleh penghapusan double - hati dan buah pinggang. Bagi kebanyakan cephalosporins separuh hayat adalah dalam tempoh satu hingga dua jam. Masa yang lebih panjang diperlukan untuk dana "ceftibuten," "Cefixime" (3-4 jam) dan juga "ceftriaxone" (8.5 jam). Ini menjadikan ia mungkin untuk memberikan mereka sekali sehari. Pada pesakit dengan kegagalan buah pinggang, dos ubat-ubatan perlu diperbetulkan.

kesan sampingan

Antibiotik - cephalosporins generasi ke-4 - menyebabkan beberapa kesan negatif, termasuk:

• Alahan. Pesakit mungkin mengalami multiforme erythema, ruam, urtikaria, penyakit serum, eosinofilia. Kesan-kesan sampingan kategori ini juga merangkumi kejutan anaphylactic, demam, angioedema, bronchoconstriction.
• reaksi hematologic. Antaranya adalah untuk memberi yang positif Coombs, leukopeni, eosinofilia (luar biasa), anemia hemolitik, neutropenia.
• gangguan saraf. Dalam pemakaian dos yang lebih tinggi pada pesakit dengan sawan diperhatikan disfungsi buah pinggang.
• Hati: meningkat transaminases.
• gangguan pencernaan. Antara kesan negatif adalah cirit-birit perkara biasa, kolitis pseudomembranous, muntah-muntah dan loya, sakit di bahagian abdomen. Dalam hal najis cecair dengan serpihan darah dadah terbalik.
• tindak balas tempatan. Ini termasuk penyusupan dan kesakitan di tapak suntikan intramuskular dan radang urat darah dengan suntikan intravena.
• Kesan-kesan lain dinyatakan dalam bentuk kandidiasis faraj dan mulut.

Petunjuk dan kontra

cephalosporins generasi ke-4 diberikan apabila nizkominalnyh berat sebaik-baiknya jangkitan yang disebabkan oleh pelbagai ubat tahan mikroflora. Ini termasuk pleura empyema, bernanah dalam paru-paru, pneumonia, septicemia, tulang dan gangguan sendi. 4 menunjukkan cephalosporins generasi jangkitan rumit mengikut jenis dalam saluran kencing, terhadap neutropenia dan negeri-negeri immunodeficient yang lain. Ubat-ubatan yang tidak diberikan kepada sikap tidak bertoleransi individu.

langkah-langkah berjaga-jaga

Dalam menggunakan alahan merentas jenis dipatuhi. Pesakit tidak toleran penisilin ditanda reaksi yang sama dengan cephalosporins generasi pertama. alahan silang apabila memohon kategori kedua atau ketiga adalah lebih lemah (dalam 1-3% daripada kes). Dengan sejarah jenis tindak balas segera (contohnya, kejutan anaphylactic , atau urtikaria), ubat generasi pertama yang diberikan dengan berhati-hati. Persiapan satu kategori berikut (terutamanya keempat) adalah lebih selamat.

Kehamilan dan penyusuan

Cephalosporins dilantik antenatal tanpa apa-apa sekatan khas. Walau bagaimanapun, kajian terkawal mencukupi mengenai keselamatan ubat-ubatan tidak dijalankan. Pada kepekatan yang rendah cephalosporins boleh menembusi ke dalam susu. Terhadap latar belakang dadah semasa laktasi mungkin berubah dalam mikroflora usus, kandidiasis, ruam kulit, pemekaan kanak-kanak.

Pediatrik dan geriatrik

Dalam pemakaian bayi yang baru lahir mungkin akan meningkatkan separuh hayat pada latar belakang menghalang perkumuhan buah pinggang. Dalam pesakit tua, perubahan dalam fungsi buah pinggang, dan oleh itu kelembapan mungkin membuang ubat-ubatan. Ini mungkin memerlukan permohonan litar penyesuaian dan dos.

disfungsi buah pinggang

Sejak penyingkiran paling cephalosporins berlaku terutamanya melalui sistem buah pinggang dalam bentuk aktif, regimen dos perlu diselaraskan untuk mencerminkan ciri-ciri organisma. Pada dos yang tinggi, terutamanya dalam kombinasi dengan diuretik gelung, aminoglycoside atau mungkin berlakunya kesan nephrotoxic.

disfungsi hati

Sesetengah ubat dikumuhkan dalam hempedu, dan oleh itu pesakit dengan penyakit hati yang teruk, dos perlu dikurangkan. Dalam pesakit ini terdapat kecenderungan yang tinggi untuk pendarahan dan gipoprotrombinemii dalam permohonan itu bermaksud "cefoperazone". Sebagai langkah pencegahan disyorkan vitamin K.