"Cyclosporin": arahan penggunaan. "Cyclosporin A": Arahan. Ubat titis mata dengan cyclosporine

Secara semula jadi, terdapat bahan-bahan yang mampu menekan imuniti selular dan humoral dalam badan haiwan yang dijalankan oleh T-limfosit. Ia adalah mungkin untuk berjaya menjalankan pemindahan organ dan untuk merawat penyakit yang berkaitan dengan sistem imun terjejas. Satu cyclosporin itu adalah sebatian semula jadi.

Huraian

Pembukaan bahan yang berkaitan dengan kajian strain kulat Tolypocladium inflatum dan Cylindrocarpon lucidum. Disintesis ejen biologi aktif seperti cyclosporin A dan C mempamerkan aktiviti imunologi terhadap sel-sel darah lymphocytic. Ciri ini pertama kali ditemui pada tahun 1972 oleh ahli-ahli sains daripada "Sandoz" dari makmal Switzerland. Ia telah mendapati bahawa struktur kimia cyclosporine adalah neutral endecapeptide kitaran lipophilic dengan ditanda tindakan imunosupresif tertentu.

Ia adalah berdasarkan kepada ubat-ubatan mempunyai tindakan terpilih pada T-limfosit menyekat imuniti selular dan humoral. darah Cyclosporin menghalang pengeluaran lymphokines, yang mengurangkan aktiviti limfosit, tetapi tidak mempunyai kesan ke atas proses hematopoiesis dan kerja phagocytes, menunjukkan bahawa tindakan terpilih sebatian dalam badan.

bentuk dos

Ia perlu disertakan dalam kit dengan ubat-ubatan yang mengandungi cyclosporin, Arahan manual. Antara lain, ia termasuk maklumat mengenai bentuk pelepasan dadah. Persediaan bahan ini dihasilkan dalam bentuk:

• kapsul lembut dengan dos 25, 50 dan 100 miligram;
• penyelesaian lisan beralkohol dengan 100 miligram cyclosporin per ml larutan;
• minyak larutan oral dengan 100 miligram cyclosporin per ml larutan;
• menumpukan perhatian untuk mengeluarkan penyelesaian bagi pentadbiran infusi dengan 50 dan 650 miligram cyclosporin setiap mililiter;
• ubat titis mata dengan 500 mikrogram per mililiter cyclosporine.

Bergantung kepada penggunaan bentuk dos akan berbeza: untuk pentadbiran dalaman, untuk suntikan, untuk permohonan topikal.

Adalah dipercayai bahawa kadar penyerapan komponen aktif, masa pengumpulan kepekatan tertinggi dalam darah kapsul dan penyelesaian untuk penerimaan dalaman adalah dianggap setaraf.

Dadah "Tacrolimus": rakan-rakan

Dalam pasaran farmaseutikal terdapat beberapa ubat-ubatan yang dihasilkan dalam bentuk farmaseutikal yang sama, dan menyediakan dengan ketara kesan yang sama. Bahan aktif dalam mereka adalah cyclosporine. Arahan untuk penggunaan sinonim immunodepressorov mengingati silih berganti ubat untuk menyekat tindak balas imun.

Antara ubat-ubatan disatukan dalam shell gelatin lembut dan penyelesaian cecair dadah asal "Sandimmun Neoral" yang dihasilkan oleh syarikat farmaseutikal Swiss "Novartis". Ubat-ubatan lain yang dianggap diterbitkan semula dalam imej yang dicipta oleh komposisi pertama dengan cyclosporin bahan. Analog seperti dadah "Cyclosporin heksana", "Ekoral", "Tsiklopren" "Cyclosporin A", yang dihasilkan dalam bentuk kapsul atau penyelesaian untuk suntikan dalaman atau menerima.

tujuan utama mereka - mengurangkan penolakan dalam pemindahan organ dalaman atau sum-sum tulang. Melayan mereka sebagai penyakit autoimun, seperti yang dibuktikan oleh yang dilampirkan kepada dadah "Tacrolimus" arahan untuk digunakan. Analog mempunyai ciri-ciri yang serupa, dan tanda-tanda untuk digunakan.

Mekanisme tindakan "Cyclosporin A" dadah

Di tengah-tengah semua tindakan ubat-ubatan imunosupresif adalah kesan terpilih pada T-limfosit. Tidak terkecuali dan dadah "Cyclosporin A" itu. Panduan terperinci meliputi mekanisme utama kesan farmakodinamik komponen aktif, yang mengikat kepada reseptor formasi dalam sel. Mengurangkan pengeluaran interleukin dan interferon mengurangkan ekspresi reseptor untuk IL-2.

Ubatan "Cyclosporin A" mengurangkan pengeluaran antibodi ditujukan kepada sel-sel sendiri dan tisu, yang dianggap asing dan memusnahkan. Ciri ini membolehkan anda untuk mengurangkan gangguan imunologi dan mengurangkan aktiviti penyakit autoimun.

kecekapan yang besar "Cyclosporin A" berkenaan dengan allograft itu. Alasan penolakan tisu dan organ-organ dipindahkan adalah pengaktifan sel-sel T imun dihasilkan. Mereka secara aktif mula dihasilkan di bawah kesan antigen pemindahan dan memberi kesan kepada sel-sel rasuah, yang membawa kepada kematian mereka.

Tindakan immunodepressora membawa kepada menyekat link T-sel dan seterusnya mengelakkan T-limfosit timbul dalam tindak balas imun. Oleh itu, keberkesanan dadah "Cyclosporin A" (pengguna menunjukkan ini) berlaku hanya selepas penindasan antigen pemindahan. Dengan memusnahkan hubungan antigen antibodi nekrosis menghalang sel-sel organ dipindahkan.

Kenapa perlu mohon

Tanda-tanda untuk Penggunaan "Tacrolimus" arahan penggunaan ubat ini dibahagikan kepada dua kategori.

Yang pertama ialah pemindahan atau pemindahan tisu penderma dan organ-organ. ubat A digunakan untuk mencegah penolakan podsazhennogo organ atau tisu. Biasanya, cantuman menggunakan kulit, hati, sumsum tulang, paru-paru, hati, buah pinggang, pankreas. Mungkin penggunaan dadah untuk menghapuskan penolakan apabila ejen imunosupresif lain. Kategori kedua adalah penyakit autoimun dalam bentuk yang teruk. Juga ejen ditetapkan untuk kecekapan yang rendah ubat-ubatan lain.

Dalam apa penyakit kami mengendalikan dadah "Tacrolimus"? untuk digunakan dalam tanda-tanda termasuk arahan memperuntukkan bentuk akut dermatitis atopik dan neurodermatitis, manifestasi psoriasis, artritis reumatoid, dan yang memberi kesan kepada sendi kecil meradang. kemungkinan penggunaan dalam uveitis di bahagian tengah dan belakang mata apabila choroid radang dan retina, dan sindrom nefrotik dan alam semula jadi hormon gormonoustoychivoy.

peraturan kemasukan

rawatan dadah adalah disyorkan hanya di bawah pengawasan perubatan di hospital. Biasanya menggunakan aplikasi dalaman atau titisan intravena, walaupun keutamaan diberikan untuk menerima penyelesaian lisan atau kapsul.

Pinggan mangkuk, digunakan untuk menyediakan penyelesaian untuk suntikan intravena mesti dibuat daripada kaca, daripada polyvinyl klorida untuk mengelakkan tindak balas dengan minyak jarak.

Untuk pencairan pekat digunakan penyelesaian 0.9 peratus fisiologi natrium klorida atau 5 peratus larutan glukosa. Pencairan diamalkan dalam perkadaran dari 1:20 hingga 1: 100, bergantung kepada tujuan. Memperkenalkan dadah perlahan-lahan dari dua hingga enam jam.

Sebelum pemindahan organ atau tisu diperkenalkan penyelesaian terlebih dahulu cyclosporin selama kira-kira empat hingga sepuluh jam. Untuk mengelakkan manifestasi alergi selari dilantik rawatan antiallergic dan immunosuppressants lain. Selepas dua minggu pentadbiran intravena dadah oleh aplikasi oral. Dos harian yang ditetapkan oleh doktor anda, mengambil dua kali dalam dua belas jam.

Kapsul minum keseluruhan tanpa membuka sampul surat, dibasuh turun dengan air. Ubat dalam bentuk cecair sebelum digunakan dicairkan ke dalam air minum di dalam bikar kaca. manual yang menerangkan secara terperinci bagaimana untuk membongkar pakej dan bagaimana untuk mendail penyelesaian lulus picagari botol kaca, untuk betul memilih jumlah yang betul ubat. Selepas minum bekas penyelesaian yang telah dicuci dengan air dan minum cecair, bahawa tidak ada kehilangan dos.

penggunaan seiring contraindicated dadah dan limau gedang jus, yang mengurangkan kesan dadah, juga semasa rawatan dilarang dengan vaksin dengan hidup dilemahkan dan sera daripada rubella, polio, campak, beguk.

dos

Apabila kemasukan dewasa dipindahkan bermula dengan dos harian 10-14 miligram per kilogram berat badan. Selepas 7-14 hari rawatan diukur dengan kepekatan cyclosporine dalam darah. Ia dipengaruhi oleh kadar penyerapan dan penukaran dalam badan. Penunjuk ini adalah penting untuk memantau untuk mengelakkan kesan sampingan dan untuk mengelakkan interaksi negatif dengan ubat lain. Selepas itu, dos harian dadah dikurangkan kepada 3.6 miligram per kilogram berat badan, ia dibahagikan kepada dua kegunaan. Therapeutic kandungan plasma cyclosporin dengan itu berbeza 110-410 nanograms setiap mililiter.

Selepas pemindahan buah pinggang menerima ubat dalam dos kurang daripada tiga hingga empat miligram per kilogram berat badan boleh menyebabkan penolakan.

pemindahan tulang sumsum memerlukan penggunaan gabungan cyclosporine dan methotrexate. Beberapa hari sebelum pesakit pemindahan ditadbir secara intravena harian daripada 2,5-5 miligram per kilogram bahan-bahan berat badan.

Selepas peralihan kepada rawatan kapsul bermula dengan dos harian sebanyak 12.5 miligram per kilogram berat badan, yang telah diambil sebagai dua kali. Terapi kuantiti apa-apa dadah selama tiga hingga enam bulan. Secara beransur-ansur keperluan untuk mengurangkan dos sehingga selesai tempoh rawatan.

Untuk menghapuskan keadaan akut menggunakan dos harian pertama dadah 12,5-15 miligram per kilogram berat badan (mengambil dua pendekatan). Lima puluh hari menghabiskan pengurangan dos lima peratus minggu ini, dan selepas lima bulan mengambil penamat dadah. tambahan rawatan "Cyclosporin" ubatan dibawa di dalam kes tindak balas berulang. Arahan penggunaan, komen mengandungi maklumat tentang survival organ dipindahkan (jantung, hati). Menurut statistik, satu tahun dia sampai lapan puluh peratus.

Rawatan penyakit autoimun memerlukan pendekatan khas untuk pilihan dos bagi setiap penyakit.

Dengan menerima "Cyclosporin" arahan penyediaan manual mencadangkan rawatan uveitis teruk. Kita mesti bermula dengan dos harian 5-10 miligram per kilogram berat badan dan ikutinya untuk mengurangkan keradangan dan memulihkan fungsi visual. Kursus rawatan adalah tiga hingga enam belas bulan. Dalam luka-luka yang teruk gabungan dengan prednisolone pada dos 200 hingga 600 mikrogram per kilogram berat pesakit.

Dalam psoriasis yang teruk dos harian adalah 2.5 miligram per kilogram berat badan, kakitangan dilakukan dalam dua pendekatan. dos yang meningkat sebanyak 1 miligram per kilogram berat badan, tetapi tidak lebih daripada 5 miligram per kilogram, jika selepas tiga puluh hari selepas permulaan terapi, tidak ada peningkatan. Kemasukan membatalkan selepas enam minggu jika rawatan tidak berkesan.

sindrom Nephrotic dengan fungsi buah pinggang yang normal di kalangan orang dewasa yang dirawat menggunakan dos ubat untuk 6 miligram per kilogram berat badan kanak-kanak - sehingga 5 miligram per kilogram berat badan. Jika fungsi buah pinggang terjejas, dos - tidak lebih daripada 2.5 miligram per kilogram berat badan.

Semasa rawatan dengan kandungan cyclosporin dipantau dalam plasma darah. Untuk keberkesanan terapeutik memerlukan tumpuan dalam darah dalam jumlah 60-160 nanograms setiap mililiter.

Dalam tempoh tiga bulan pertama mestilah mengawal tahap kreatinin dalam serum darah, kerana peningkatan dalam penunjuk ini boleh memberi isyarat awal penolakan penyakit organ atau buah pinggang yang dipindahkan. Bagi orang-orang yang mempunyai buah pinggang berfungsi dengan betul, analisis dijalankan sekali setiap empat belas hari, jika terdapat pelanggaran, indeks kreatinin diukur setiap tujuh hari. Apabila kepekatan penunjuk daripada 200 micromoles seliter untuk dewasa dan lebih daripada 140 micromoles seliter untuk kanak-kanak dijalankan penghapusan dadah.

Oleh kerana kemungkinan kesan toksik ubat dijalankan pemantauan berkala kandungan bilirubin, urea, amilase, magnesium dan kalium ion dalam darah, enzim hati ini telah dipilih.

Rheumatoid arthritis adalah bentuk yang teruk dalam tempoh enam minggu pertama dirawat penyediaan "Cyclosporin" pada dos 2.5 miligram per kilogram berat badan, diikuti oleh rawatan dengan dos harian tidak boleh melebihi 4 miligram per kilogram berat badan. Apabila toleransi miskin ubatan adalah mungkin untuk mengurangkan jumlah kepada dos berkesan minimum. Mungkin gabungan "Ciclosporin" dadah dengan jumlah yang kecil kortikosteroid atau ubat-ubatan anti-radang nonsteroidal.

bentuk yang teruk atopik dermatitis dirawat dengan ubat pentadbiran harian dalam dos sebanyak 2.5 miligram per kilogram berat badan. Jika tidak ada kesan selepas empat belas hari ditetapkan dos harian maksimum - 5 miligram per kilogram berat badan. Jika terdapat peningkatan di negeri ini, ia adalah disyorkan pengurangan beransur-ansur dalam dos ubat.

Seperti yang digunakan mata cyclosporine? titis mata

ejen imunosupresif telah digunakan dalam oftalmologi untuk rawatan mata kering. Untuk tujuan ini, cyclosporine. Ubat titis mata kandungannya (0.05 peratus) dipasarkan di bawah nama dagang "Restasis" itu.

ejen ini tergolong dalam kumpulan ubat-ubatan yang digunakan untuk melindungi kornea dan pelembapan. penyediaan dihasilkan dalam dos tunggal 0.4 cawan miligram kandungan dalam satu mililiter penyelesaian 500 mg bahan aktif.

Apa farmaseutikal menunjukkan cyclosporine? titis mata menghasilkan anti-radang, kesan immunomodulatory, menghalang pengeluaran rembesan air mata semasa keratoconjunctivitis kering.

Bagaimana untuk menggunakan dadah "Restasis"

Tempatan menggunakan cara "Restasis" yang mengandungi cyclosporin. Penggunaan Panduan mencadangkan obat tetes mata pertama goncang botol untuk mendapatkan emulsi putih legap homogen. Hanya selepas itu anda boleh mula untuk memupuk titis ke dalam pundi konjunktiva daripada mata pesakit. Prosedur ini dijalankan dua kali sehari, setiap dua belas jam. Dalam menggunakan ubat itu tidak menyentuh pinggir botol mata mukosa untuk mencegah kemasukan jangkitan dalam larutan. Adalah penting untuk ingat bahawa anda perlu menggunakan ubat segera selepas merasmikan vial, penyelesaian yang selebihnya tidak digunakan, ia digunakan.

Ada ubat "Restasis" dadah apabila memakai kanta lekap. Mereka dikeluarkan sebelum digunakan daripada penyelesaian, dan boleh dimasukkan semula selepas hanya lima belas minit.

Penggunaan cyclosporine untuk haiwan

Pada masa ini, ejen imunosupresif ini digunakan juga untuk rawatan penyakit autoimun pada anjing dan haiwan lain.

Pada mulanya hanya untuk orang yang menggunakan cyclosporine. "Sandimmune" - penyelesaian minyak yang mengandungi kompaun ini, apabila digunakan oleh pesakit yang berbeza disebabkan kepekatan yang berbeza bahan aktif dalam plasma.

bentuk yang lebih moden telah dicipta kemudian - cyclosporine ultramicronized ( "Neoral"). Ia menyebabkan pembentukan mikroemulsi semasa interaksi dengan cecair. Ini membawa kepada peningkatan dalam penyerapan dan bioavailabiliti dadah yang bertentangan dengan penyelesaian minyak yang tidak sesuai untuk haiwan.

Pencipta bentuk veterinar dadah dianggap sebagai syarikat "Novartis". ubat berlesen telah dikeluarkan pada tahun 2003 yang dikenali sebagai "atopik", ia bertujuan untuk rawatan dermatitis atopik pada haiwan. Sehingga masa itu, secara tidak rasmi Immunosuppressants digunakan untuk kucing pemindahan buah pinggang dan anjing untuk melegakan gejala proses keradangan.

Gejala dermatitis atopik biasanya muncul pada anjing kecil dan kucing yang berumur di antara enam bulan hingga tiga tahun. Ia adalah penyakit kronik dicirikan oleh berulang berulang. Ia perlu dirawat penyediaan sepanjang hayat mengandungi cyclosporine. Panduan penggunaan untuk haiwan "atopik" ertinya mata kepada kemungkinan menggunakannya lama berkesan dan selamat.

Dengan pengambilan makanan serentak dan ubat untuk perubahan dalam penyerapan, ia adalah disyorkan untuk mengambil alat dalam dua jam selepas atau sebelum makan.

Antara akibat yang tidak diingini penggunaan dadah adalah gangguan yang paling biasa dalam sistem pencernaan, tetapi mereka ditunjukkan dalam cara yang mudah. Kesan sampingan yang lain adalah tanda-tanda hypertrichosis, hiperplasia gingival dan dermatitis hyperplastic. Dengan mengurangkan dos dadah adalah kehilangan beransur-ansur mereka.

Menerima cyclosporin mengurangkan pertumbuhan dan pembangunan jangkitan staphylococcal dan patogen dermatitis malassezioznogo, dalam dos terapeutik tidak menyebabkan kegagalan buah pinggang, tekanan darah tinggi, pembentukan neoplasms. Semua fakta-fakta ini menunjukkan risiko rendah komplikasi semasa rawatan jangka panjang dermatitis atopik pada anjing.